左旋多巴在腦內轉變為多巴胺，補充紋狀體中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的療效。 研究表明，曾用過大量左旋多巴治療的患者，死後紋狀體中多巴胺濃度比未用藥治療者高5~8倍;而且腦內多巴胺濃度與左旋多巴的療效相一致。 說明患者黑質-紋狀體通路中殘存的多巴胺能神經元仍有儲存多巴胺的能力。 其紋狀體多巴脫羧酶仍有足夠的酶活性可使左旋多巴轉變為多巴胺。