什麼是組胺拮抗劑?

組胺拮抗劑(Histamine Antagonist)是一種綁定化學信使組胺特定受體,並防止這種化學品在體內發揮作用的藥物。 這些藥物的其中一些也叫做組胺葯,能針對流鼻涕和腫脹等常見過敏癥狀減輕血管擴張。 這類藥物的早期版本還給神經系統造成包括鎮靜在內的廣泛影響,但後來的產品則更有針對性。 此外,還有一種組胺拮抗劑能防止胃酸分泌,可用於治療消化不良。

組胺是一種改良的組氨酸形式,能增加血管對免疫系統細胞的滲透性,讓它們到達感染和受傷部位。 組胺拮抗劑是一種綁定H1或H2組胺受體,並阻止它們在體內活性的化學物質。 當它與呼吸上皮的H1受體結合時,組胺調停由過敏導致的鼻腔感染和呼吸困難。 另一類組胺受體H2,則通過胃壁細胞釋放消化酸。

過敏反應是誘發釋放組胺和調節血管舒張的免疫級聯的過敏症。 叫做抗組胺葯的組胺拮抗劑綁定位於呼吸上皮的H1受體。 這可以防止受體引起常見的過敏癥狀。

與過敏有關的流鼻涕和淌眼淚是通過抗組胺葯引起血管擴張阻斷的結果。 打噴嚏一部分原因是由鼻腔神經內的受體誘發,而抗組胺葯能防止這些受體被啟動。 儘管組胺拮抗劑能阻斷這種化學物質的活性,但不能阻止身體產生它們。

苯海拉明等第一代抗組胺葯有鎮靜副作用,經常引起嗜睡。 有時它們還被當作非處方藥用於輔助睡眠,並且有溫和的鎮靜劑作用。 有這種作用是因為這些藥物對H1受體不是很有選擇性,而且對神經系統的抑製作用有一定範圍,如誘導睡眠等。 血清素受體就是抗組胺作用的一個位點。 克敏能(Loratidine)等第二代組胺拮抗劑專門為更多特定的H1組胺拮抗劑而設計,副作用比早期藥物少很多。

胃酸是由胃壁細胞分泌的,以回應包括組胺在內的化學信使。 胃酸產生太多是消化不良或胃灼熱的原因之一。 早期的抗酸藥有組胺拮抗劑作用,與組胺競爭,綁定H2受體並阻止胃壁細胞釋放胃酸。 西咪替丁(Cimetidine)是一個用於治療消化不良的H2受體阻滯劑的例子,有時可以緩解消化性潰瘍癥狀。 另一種治療胃灼熱的藥物是質子泵抑製劑,已證實比組胺拮抗劑更有效。