什么是亮肽酶素?

亮肽酶素(Leupeptin)是一種由某些類型的土壤細菌鏈霉菌自然產生的蛋白酶抑制劑,因此有阻止蛋白質降解作用。與許多合成蛋白酶抑制劑不同的是,它對人類的毒性很小。這種化合物在動物實驗中已被證實能保護內耳毛細胞,防止它們被高音和特定的抗生素殺死,因此能預防聽力喪失。亮肽霉素廣泛用于蛋白質提純的第一部分,以阻止組織中的蛋白酶降解感興趣的蛋白質。

這種天然產品是小肽,是由三個鏈接氨基酸組成的分子,有一些不同尋常的屬性。這種化合物的氨基有一個cetyl—CH3CH2組。此外,該羧基與大多數肽和蛋白質的化學性質不同,因為它用一個醛基代替一部分羰基。

蛋白酶分為若干類。其中一個主要區別是它們是像肽鏈內切酶一樣在分子中間劈開,還是像肽鏈端解酶一樣蠶食分子兩端。亮肽酶素抑制蛋白酶的肽鏈內切酶活性。此外還可以基于活性點結構進一步分類,如半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶。這種蛋白酶抑制劑能阻止胰蛋白酶和蛋白酶K等一些酶的活性,并使胰凝乳蛋白酶等其它酶失去效力。

亮肽酶素的蛋白酶抑制寬度使之成為生物化學研究和大量生產蛋白質等領域非常有用的化合物。通常,在開始隔離來自生物來源的蛋白質時,組織分裂釋放大量開始降解感興趣蛋白質的蛋白酶。生物化學家通常在雞尾酒中包含一些蛋白酶抑制劑以防止蛋白質遭到破壞。由于具有這種針對各種蛋白酶的效力和活性,并且毒性低,亮肽酶素經常被當做這類混合物的成分使用。

耳毛會因為長期暴露于80分貝以上噪音,以及腦膜炎,耳部感染,服用某些抗生素和抗癌藥物,衰老和遺傳等因素而導致損壞。基于動物的實驗證實亮肽酶素能保護毛細胞,并防止哺乳動物因為高噪音或特定抗生素而造成聽力喪失。包括慶大霉素和新霉素在內的氨基糖甙類抗生素容易導致聽力喪失。

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作者:Riley.Chou
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