史上最好的降糖藥索馬魯肽獲批上市!全球第7個GLP-1類降糖藥

諾和諾德12月5日宣布,FDA批准Ozempic(索馬魯肽注射液0.5mg、1mg預充注射筆),用於輔助飲食控制和運動以改善2型糖尿病患者的血糖控制。索馬魯肽是一種長效GLP-1受體激動劑,每週只須注射1次。
索馬魯肽是繼艾塞那肽、利拉魯肽、阿必魯肽、度拉糖肽、利司那肽、貝那魯肽(中國批准)之後,全球第7個上市的GLP-1受體激動劑,也是第3款每週注射1次的長效GLP-1受體激動劑。
FDA此項批准主要基於SUSTAIN臨床項目的數據,FDA專家在10月18日的諮詢委員會上也基於這個臨床項目的數據對索馬魯肽的上市申請給出了16:0的投票支持。
根據9月12日第53屆歐洲糖尿病研究協會年會(EASD2017)上公佈的一項對SUSTAIN 1~5研究的事後分析結果,2型糖尿病患者接受每週1次索馬魯肽注射治療後的降糖和減重效果明顯優於安慰劑、西格列汀、甘精胰島素U100或緩釋艾塞那肽。
甚至在與目前風頭最盛的長效GLP-1受體激動劑度拉糖肽的“頭對頭”PK中,索馬魯肽也在降糖和減重這兩個指標上雙雙勝出。索馬魯肽的安全性也很好,僅有輕至中度的噁心,而且可以隨著時間自行緩解。


此外,索馬魯肽也是繼恩格列淨、利拉魯肽之後,第3個顯示具有心血管獲益的降糖藥。相比安慰劑,索馬魯肽可使主要復合終點(首次發生心血管死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中)的風險降低26%。在治療2年後,索馬魯肽可使非致命性卒中的風險顯著降低39%,使非致命性心肌梗死的風險降低26%,使心血管死亡風險降低2%。


正是因為在降糖、減重、安全性以及心血管獲益方面的出色表現,索馬魯肽也被視為最好的降糖藥,業內看好其接替利拉魯肽在GLP-1市場上的霸主地位,並力壓度拉糖肽。


索馬魯肽在減肥方面的表現甚至優於同門藥物Saxenda(利拉魯肽3mg)。 Saxenda在BMI≥30的患者中取得的5%減重效果,索馬魯肽在II期研究中取得了15%以上的減重效果;諾和諾德6月23日公佈的一項II期研究一線結果顯示,每日1次皮下注射索馬魯肽0.05 ~0.4mg/d,治療52週並隨訪7週後,可使基線平均體重為111kg的肥胖患者減重16.2%(17.8kg),而運動、飲食聯合安慰劑組僅減重2.3%。


在11月21日的“資本市場開放日”上,諾和諾德表示將在2018年啟動一項代號為STEP的每週1次皮下注射索馬魯肽全球IIIa期研究項目,招募4500例肥胖患者,試驗週期68週。此外,諾和諾德還計劃在2018年啟動具有里程碑意義的每週1次皮下注射索馬魯肽的心血管結局研究,計劃招募12500例患者。這個研究項目的規模比恩格列淨EMPA-REG OUTCOME研究要多5000人以上。


索馬魯肽是諾和諾德未來的核心產品,除了往發口服、長效方向開發之外,諾和諾德也在開發索馬魯肽在減肥、NASH的適應症。對於這樣一個神藥,有分析師甚至給出過100億美元的年銷售峰值預測。