什么是曲格列酮？

曲格列酮（troglitazone）屬于噻唑烷二酮（TZD）類藥物，主要用途是抗糖尿病和抗炎藥，它針對過氧化物酶體增殖物激活受體（PPARs）發揮作用。這種藥在20世紀90年代末進入市場，作為一種口服藥片由醫生開處方獲得，通常從每天200毫克開始，在吃飯時攝入，并根據需要增加100-200毫克。盡管曾經被認為有促進肝臟，肌肉和脂肪組織功能之功效，但市場存在時間很短暫。到2000年春天，制藥廠自愿停止了這種藥的生產。

曲格列酮是由日本“Daiichi Sankyo”公司開發出來的。在1997年1月經過美國食品和藥物管理局核準后，該藥通過“Parke-Davis”公司進入美國主流制造業。在批準之前，美國藥監局官員“John Gueriguia”檢查了曲格列酮，由于這種藥影響肝毒性，曾極力反對核準。

噻唑烷二酮類藥物（也叫氮酮），主要用于治療2型糖尿病。PPARs從游離脂肪酸和類花生酸類物質（通過20碳必需脂肪酸氧化生成的信號分子）吸引配合基。操縱炎癥和免疫力的身體系統，以及部分中樞神經系統是由20碳必需脂肪酸（EFAs）控制。類花生酸物質促炎性，可以在omega-3和omega-6脂肪酸中找到。改變體內EFAs水平能影響它們的控制功能。

PPARs是一組核受體蛋白，作用是調節基因表達的轉移因子。細胞分化和發展，以及新陳代謝功能都受PPARs影響。然而，在曲格列酮和其它TZD藥物針對PPARs時，它們不僅增加肝毒，還能抑制免疫系統，導致引起藥物性肝炎的特異反應。

1997年12月，在知道這種藥對肝臟有副作用后，英國政府全面禁止在市場上出售曲格列酮。美國在2000年從市場上撤出這種藥，之后還有菲律賓，澳大利亞和日本也采取了相應措施。盡管曲格列酮能減輕炎癥，但越來越多的有害影響被發現。2000年3月21日，Parke-Davis公司自愿停止了這種藥的生產。