什么是內皮素受體阻滯（拮抗）劑？

內皮素受體阻滯劑（Endothelin Receptor Antagonist）可阻斷平滑肌和器官上的內皮素受體位點。內皮素-1是三種內皮素氨基酸肽的其中之一，并有兩個亞型共同調節血壓。科研人員開發出能使這兩種亞型失效，確保血管放松的這些藥物。由于使用這種藥物存在肝損傷的可能性，因此要求病人在醫生監督下服用。

血管組織的內皮產生內皮素-1，以及亞型內皮素A和B。內皮素A綁定位于平滑肌末端的內皮素A受體位點，在促進細胞繁殖的同時導致血管收縮。這種物質還與叫做Gq的蛋白質相結合，這是一個觸發細胞內肌漿網釋放鈣的啟動化學過程。鈣水平的升高也會引起血管收縮，血管痙攣，以及收縮性和心跳率增加。科學家還暗示這種多肽會導致充血性心力衰竭和肺動脈高壓。

內皮素B綁定內皮素B受體位點，導致誘發一氧化氮形成的位點活化，并引起隨后的血管擴張和細胞繁殖抑制。研究表明，在正常情況下，這兩種亞型通過在需要時執行交替任務保持足夠的循環。研究人員認為內皮素A是導致高血壓的關鍵。科學家現在相信，在內皮素A和B之間失去平衡的一些點，會造成內皮素A的主導性高血壓影響。

藥物研究人員開發出選擇性內皮素受體阻滯劑（Ambrisentan）和非選擇性內皮素受體拮抗劑（Bosentan）等藥物。醫生可能會處方其中一種作為肺動脈高壓的治療方案。Ambrisentan（安立生坦）主要阻滯內皮素A受體位點，而Bosentan（波生坦）能阻滯內皮素A和B位點。通過阻斷受體位點，這兩種藥物能防止促成高血壓的化學反應，確保血管肌肉放松和降壓。

研究表明，服用內皮素受體阻滯劑的患者存在肝損傷或衰竭風險增加的可能。在接受這種處方藥之前，患者要進行肝酶檢查，確定肝功能底線。在開始服藥后，患者應每月檢查肝功能。如果檢查發現肝轉移酶水平提高，可能會停止用藥。如果患者出現食欲不振，惡心，黃疸，右側觸痛，以及深色尿液和灰土色大便等癥狀，應馬上咨詢醫生。

不建議孕婦使用內皮素受體拮抗劑，因為有導致出生缺陷的風險。經常報道的藥物相關副作用包括頭痛，皮膚潮紅，以及由尿潴留導致的雙腳和腳踝腫脹等。患者還有可能出現貧血，精子數量減少和呼吸道感染等其它問題。