赫賽汀,劃時代的靶向葯

1982,科學家從老鼠腫瘤中分離出一種致癌基因並命名為neu基因。兩年後,德國科學家發現了和neu基因的人類同源基因,HER-2。
乳腺癌細胞中,根據是否表達HER2基因,可分為HER2陽性腫瘤細胞和HER2陰性腫瘤細胞。大約25%的乳腺癌細胞里,HER2基因的表達量極高,且表達量越高,患者的預后就越差。研究人員希望能夠通過藥物控制住HER2這個「幫凶」。
 
在長達十多年的研發里,首個HER2靶向藥物曲妥珠單抗(赫賽汀)終於上市。化療聯合赫賽汀治療,死亡率從33%減少到了22%,極大程度地改善HER2陽性乳腺癌患者的預后。
赫賽汀上市后,成為乳腺癌患者的「救命葯」,拯救了200多萬乳腺癌患者。它不僅是首個靶向致癌蛋白的單克隆抗體,也是第一個用於實體瘤的分子靶向藥物,開啟癌症分子靶向藥物的大門。
赫賽汀的適應症有哪些?
①激素受體陽性或陰性、HER-2陽性乳腺癌的全身輔助治療;
②HER-2陽性的晚期乳腺癌,如為激素難治、或非骨和軟組織轉移及無癥狀的內臟轉移者,可單獨使用;也可與帕妥珠單抗、紫杉醇聯合使用或與化療聯合使用;
③可以應用於HER-2陽性乳腺癌的新輔助化療;
④HER-2陽性的複發或晚期乳腺癌的治療。
赫賽汀如何輸注?
每周法使用曲妥珠單抗,初始負荷劑量為4mg/kg體重,輸注90分鐘以上,如耐受良好,維持劑量2 mg/kg體重,輸注時間改為30分鐘。6mg/kg體重,如耐受性良好,輸注時間為90分鐘或30分鐘。
 
赫賽汀的配伍禁忌
 
曲妥珠單抗應使用同時配送的稀釋液稀釋,對苯甲醇過敏者使用注射用水稀釋;
使用聚氯乙烯、聚乙烯或聚丙烯袋未觀察到本品失效;
不能使用 5%的葡萄糖溶液,因其可使蛋白聚集;
不可與其它葯混合或稀釋。
使用赫賽汀出現哪些副作用?
赫賽汀最常見的副作用有發熱、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、乏力、呼吸困難、皮疹、貧血、中性粒細胞減少症。
心臟毒性:可引起左心功能不全、心律失常、心衰、心源性死亡等心臟毒性。使用赫賽汀前應檢測左室射血分數(LVEF),治療期間應監測左室射血分數。
當出現以下情況,應停止赫賽汀治療至少4周,並且每4周檢測1次LVEF
  • 較治療前,LVEF絕對值下降≥16%;

  • LVEF低於檢測中心正常範圍,並較治療前絕對值下降10%

當4~8周后,LVEF恢復至正常範圍,或LVEF教治療前下降≤15%,可恢復使用赫賽汀;
 
當LVEF持續下降>8周,或者3次以上因心臟毒性而停止治療,應永久停用赫賽汀。
赫賽汀使用多久停葯?
①早期術後患者預防複發,推薦使用時間為1年;
②複發轉移的患者,使用赫賽汀的時間原則上是沒有限制的,只要疾病被控制住,沒有明顯的不良反應,就可以連續長期使用。

版權宣告:
作者:Julie Selby
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來源:SH100K – 生活百科
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