都知道他克莫司能夠用於狼瘡腎炎的治療,但可能並不清楚它怎麼發揮作用。首先,系統性紅斑狼瘡是一種累及多器官多系統的自身免疫疾病,能夠引起多種併發症。比較典型的是表現為腎臟受累的狼瘡腎炎。
而狼瘡腎炎主要是由於免疫異常,導致體內的「免疫軍團」--T淋巴細胞和B淋巴細胞「敵我不分」,攻擊腎臟細胞引起的。他克莫司具有高度的親脂性,能夠輕易穿過細胞膜與相關蛋白結合,從而抑制T淋巴細胞的活化,同時還能減少B淋巴細胞產生自身抗體。
簡單來說,就是他克莫司能夠奪取」免疫軍團「的攻擊武器,從而抑制「免疫軍團」攻擊腎臟,達到控制狼瘡腎炎的作用。這一點與環孢素相似,但是他克莫司的抑制強度是環孢素的10~100倍,臨床緩釋速度快。
同時,他克莫司還能夠發揮抑制鈣調磷酸酶活性,穩定骨架蛋白結構的作用,成為腎臟細胞的」保護傘「、」修復師「,快速降低尿蛋白的形成。因此,他克莫司能降低尿蛋白哦。
他克莫司有多種劑型,如膠囊、緩釋片、軟膏等。其中膠囊和緩釋片為口服藥物,軟膏為外用藥物。需要注意的是,不同劑型之間不能夠隨意轉換,比如服用的是膠囊,就不能夠隨意換成緩釋片,需要遵從醫囑哦。
1.激素治療減葯時複發,使用環磷醯胺治療效果不理想時,可以考慮使用他克莫司
2.Ⅲ型局灶增生性、Ⅳ型瀰漫性、Ⅴ型膜性及混合型狼瘡腎炎患者的誘導緩解和維持治療
4.環孢素和他克莫司作用機制相似,但是環孢素可能會引起齒齦增生和多毛癥狀,而他克莫司對於容貌的影響更小,因此更推薦女性患者選擇他克莫司
1. 他克莫司的不良反應有:神經毒性、腎毒性、藥物性肝損傷、高鉀血症、糖尿病、血糖異常、貧血等,但這些不良反應具有可逆性,能夠通過減葯或者換藥改善。
2.在使用他克莫司治療期間,應該定期監測血葯濃度和生物指標,一旦出現不良反應,應該通知主治醫師及時處理,不能夠自行隨意停葯減葯。
3.他克莫司使用期間由於神經毒性,可能出現視覺及神經紊亂的現象,因此不建議駕車或操作危險機械,同時這種影響可能會因喝酒而加重,服用他克莫司后應該避免飲酒。
4.他克莫司不能與環孢素一起使用,以免免疫系統過度抑制。
臨床上大多選擇膠囊製劑,每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。含一定脂肪的食物會影響他克莫司的吸收速度和數量,因此建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給葯。
同時一些藥物和他克莫司聯合使用,會影響他克莫司的血葯濃度,血葯濃度過高會提高不良反應發生率,血葯濃度過低會影響他克莫司的療效,因此需要謹慎使用,具體注意的藥物如下。
1. 大環內酯類抗生素:紅霉素及其前體藥物、醋竹桃黴素、克拉黴素、羅紅霉素、阿奇黴素、地紅霉素等
3. 抗真菌葯:抗真菌葯酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、克霉唑等
4. 抗病毒藥:利托那韋避免使用,齊多夫定、拉米夫定、茚地那韋謹慎使用
6. CYP3A4抑製劑及底物:溴隱亭、舒林酸、奎尼丁、奧美拉唑、利卡多因、尼卡地平等
另外,研究表明,西柚汁能夠明顯影響他克莫司的血葯濃度,使其變化範圍達到-30%~96.80%,因此在服用他克莫司期間應該盡量避免飲用西柚汁哦
小結:
他克莫司可以用於狼瘡腎炎患者的誘導治療和病情控制,能夠有效降低腎炎患者的尿蛋白,但是他克莫司使用期間需要監測血葯濃度,積極觀察臨床反應,出現不良反應,不可隨意停葯減葯,需要遵循醫囑進行處理,同時還要謹慎一些藥物影響他克莫司血葯濃度。
溫馨提醒:本文基於疾病科普分享,不能代替醫院就診。意見僅供參考,具體治療方式請遵醫囑。