乳腺癌死亡風險降低 63.7%，馬來酸吡咯替尼

Riley.Chou • • 健康百科
馬來酸吡咯替尼應該是大家不陌生的一款藥物，是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶抑製劑（TKI），同時具有抗 EGFR、HER1、HER2 以及 HER4 活性，也被稱作口服赫賽汀。
今天我們就一起來了解一下，馬來酸吡咯替尼吧。

 

癌細胞的信號阻斷器

酪氨酸酶抑製劑
首先和大家簡單解釋一下什麼是酪氨酸酶，其實就是一類激酶，多數是屬於致癌RNA病毒的癌基因產物，也可由脊椎動物的原癌基因產生，在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。
TKI藥物也就是酪氨酸酶抑製劑，顧名思義就是通過抑制酪氨酸酶這個細胞信號轉導，從而抑制腫瘤細胞的生長和增殖，促進細胞凋亡。
乳腺癌現有的TKI藥物就包括拉帕替尼、奈拉替尼和吡咯替尼三種在HER2陽性乳腺癌患者的治療中都發揮了重要作用。
那麼吡咯替尼作為抗HER2靶向治療藥物，究竟有哪些令人驚艷的數據呢？
 
吡咯替尼

# 研究數據 #
2018年8月吡咯替尼憑藉 II 期臨床的數據被有條件批准上市。
該 II 期研究結果顯示，吡咯替尼 卡培他濱組相比拉帕替尼 卡培他濱組客觀反應率顯著提高（78.5% vs 57.1%），中位無進展生存期顯著延長（18.1 vs 7.0 個月），疾病死亡風險降低 63.7%。
在最新的臨床數據中吡咯替尼對腦轉移患者的療效再一次驚艷眾人！
# 研究數據 #
在2021年ASCO大會上，河南省腫瘤醫院閆敏教授彙報的一項Ⅱ期PERMEATE研究提示，吡咯替尼聯合卡培他濱在未經局部放療的腦轉移患者中的客觀緩解率可達74.6%，讓人們再次看到乳腺癌腦轉移患者延續生存的希望。
因此，對於新發腦轉移的HER2陽性乳腺癌患者，無論既往是否用過曲妥珠單抗，吡咯替尼聯合卡培他濱均可做為優先選擇之一。
目前吡咯替尼/安慰劑 曲妥珠單抗 多西他賽用於HER2陽性晚期乳腺癌一線治療的Ⅲ期臨床研究正在進行中，吡咯替尼聯合方案是否能成為CSCO指南中HER2陽性晚期乳腺癌一線治療的優先順序別推薦，我們期待研究結果的公布。

 

推薦劑量及用法

吡咯替尼推薦劑量為400mg，每日1次，餐后30分鐘內口服，每天同一時間服藥。連續服用，每21天為一個周期。
如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要補服，下一次按計劃服用即可。

副作用管理

使用吡咯替尼最常見的副作用是腹瀉、手足綜合征、噁心、嘔吐、食欲不振、口腔黏膜炎、乏力、白細胞下降、血小板下降、轉氨酶升高、LVEF下降等。其中腹瀉發生率最高，但是主要以1-2級為主。

在患者具有下列情況時，對吡咯替尼的用藥過程保持警惕：

  • 心臟基礎疾病或特殊情況：如充血性心力衰竭等，前期累積高劑量蒽環類治療。

  • 先天性長QT間期綜合征。

  • 低鉀血症、低鈣血症、低鎂血症。

  • 同時使用2種或以上的導致QT間期延長的藥物。

  • 3.9左心室射血分數(LVEF)下降

  • LVEF低於正常值下限，或出現≥2級(至少較基線下降10-19%)的LVEF下降且合併相關的癥狀，暫停吡咯替尼，直至LVEF恢復至正常範圍內，且較基線下降小於10%，相關癥狀恢復。

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作者：Riley.Chou
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