靶向葯勞拉替尼治療肺癌的療效如何，有何優勢？

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通用名：

商品名稱：Lorbrena

全部名稱：勞拉替尼, Lorlatinib, Lorbrena

適應症：

本品為靶向葯，適用於治療ALK陽性的非小細胞肺癌NSCLC患者。

對於ALK陽性的初次治療NSCLC患者，本品有效率高達90%，顱內有效率高達75%;

對於ALK陽性且先前接受過克里唑替尼的患者，本品有效率為69%，顱內有效率達到了68%;

對於ALK陽性的、且先前接受過克里唑替尼以外的其他ALK抑製劑治療的患者，本品有效率為33%，顱內有效率達到了42%;

對於ALK陽性的、且先前接受過2-3種ALK抑製劑治療的患者，本品有效率為39%，顱內有效率達到48%;

臨床結果表明，本品在治療ALK陽性和ROS1陽性的晚期NSCLC患者的肺腫瘤和腦轉移上顯示出有臨床意義的活性。

那麼，關於勞拉替尼的效果優勢是什麼?

這些靶向療法中的第一個是ALK抑製劑克唑替尼(Xalkori)，該藥物於2011年獲得FDA加速批准用於治療局部晚期或轉移性ALK陽性NSCLC患者，並於2013年獲得完全批准。克唑替尼的作用非常好，它具有很高的反應率，當時的中位無進展生存期[PFS]在9到10個月的範圍內相當好，在非小細胞肺癌中則相當不錯。因此當時使許多患者受益於克唑替尼。從那時起，研究開始集中於對克唑替尼的抗藥性機制，以及鑒定ALK內引起克唑替尼抗藥性突變的患者。這推動了第二代ALK抑製劑的開發艾樂替尼(Alecensa)，色瑞替尼(Zykadia)和布加替尼(Alunbrig)。這些藥物都比克唑替尼更有效，它們可以克服可能引起對克唑替尼耐葯的突變。2014年，色瑞替尼被批准加速用於轉移性ALK陽性NSCLC患者的二線治療，並於2017年根據III期ASCENT研究的結果被批准為一線治療。

同樣在2017年，基於III期ALEX研究將艾樂替尼與克唑替尼進行比較的結果，艾樂替尼被批准為一線治療藥物。根據III期ALTA-1L試驗的結果，布加替尼在早些時候被FDA批准為ALK陽性NSCLC患者的一線治療藥物。科羅拉多大學奧羅拉分校醫學院的Jose
Pacheco醫師對Medpage
Today說：「目前，艾樂替尼通常是在一線治療中首選的藥物，我們知道布加替尼已經獲得批准，但是艾樂替尼在布加替尼的第一線就出現了，我們知道它的效果很好，大家都熟悉，它在中樞神經系統(中樞神經系統)中很好，並且沒有有力的證據表明，布加替尼在交叉試驗中的療效優於艾樂替尼，艾樂替尼的耐受性非常好。」但是患者仍然無法使用艾樂替尼和其他第二代抑製劑。「開發了第三代ALK抑製劑洛拉替尼(Lorbrena)，並專門設計用於高水平穿透大腦，並克服了第二代抑製劑無法做到的所有這些已知的ALK抗性突變。」

根據II期研究，2018年，洛拉替尼獲得FDA批准，用於ALK陽性NSCLC的患者，該患者在克唑替尼和至少一種其他ALK轉移性疾病治療方面進展，或者其疾病在阿立替尼或色瑞替尼上發展為第一個ALK轉移性疾病的抑製劑治療。在馬薩諸塞州總醫院期間的III期CROWN試驗表明，作為晚期ALK陽性NSCLC的一線治療藥物，洛拉替尼優於克唑替尼。

在對296位患者的研究中，研究人員證明了氯雷替尼的1年PFS率為78%，而克唑替尼為39%(HR 0.28，95%CI
0.19-0.41)。氯雷替尼最常見的不良事件是高脂血症，水腫，體重增加，周圍神經病變和認知作用，與克唑替尼相比，它與3級和4級不良事件相關。研究人員說：「我們強調的另一件事是，在一線治療中，該葯的中樞神經系統活性相當出色，我們之所以希望如此，是因為它在先前的ALK抑製劑失效後效果如何。因此，我們做了很多工作，研究了顱內反應率，研究了顱內進展的速度，而洛拉替尼能夠很好地治療腦轉移並預防腦轉移的發展是非常深刻的。這是非常重要的。重要的發現，尤其是在容易發生腦轉移的患者人群中。」

特別是研究人員發現，在具有可測量的腦轉移的患者中，接受洛拉替尼治療的患者有82%發生了顱內反應，而接受克唑替尼治療的患者有23%發生了顱內反應，而洛拉替尼組的患者發生了顱內完全反應。

通過上述勞拉替尼的效果優勢的介紹，相信大家對於「勞拉替尼的效果優勢」有了一定的了解。小編建議大家，如出現身體不適，請及時到正規醫院就診，以免錯過最佳治療時期，從而導致病情惡化。

溫馨提示：患者必須要做到合理科學用藥，在專業醫生或藥師指導下用藥，根據個體病情選擇合適的治療方案。