什么是選擇性雌激素受體調節劑?

選擇性雌激素受體調節劑(SERM)是一種由17β-雌二醇激活并作用于激素受體的化合物。選擇性雌激素受體調節劑在全身許多組織中都很活躍,使它們在很大程度上減緩雌激素的影響。在有些情況下,選擇性雌激素受體調節劑還能充當激動劑–一種通過結合受體誘發某些生物反應的化合物。在其他情況下,選擇性雌激素受體調節劑充當拮抗劑–一種通過結合受體抑制反應的分子。取決于被發現的特定組織類型,選擇性雌激素受體分子可以充當激動劑或拮抗劑。

雌激素是非常重要的化合物,其主要功能是女性性激素。它們以不同角色發揮作用,范圍從保持心理健康到維持體內水,鈉和其它物質的平衡。由于保持健康需要雌激素,因此它的失衡會造成乳腺癌和骨質疏松癥等健康問題。許多乳腺癌形式依賴雌激素穩定供應才能生長和傳播,而骨質疏松癥通常是由雌激素缺乏導致。通過使用選擇性雌激素受體調節劑治療這兩種疾病很常見。

例如,三苯氧胺(Tamoxifen)就是一種作用為乳腺組織雌激素受體拮抗劑的選擇性雌激素受體調節劑。因此,用三苯氧胺治療,能大大延緩雌激素受體陽性乳腺癌的發展。它是通過阻斷乳腺組織中的受體部位(正常情況下會被雌激素激活))發揮作用的。三苯氧胺還有一個有益的副作用,即充當骨頭組織的激動劑。可以用它抵御骨質疏松,因為能促進骨密度增加。

在治療過程中使用選擇性雌激素受體調節劑會導致一些副作用,因為它們在人體不同部位扮演激動劑或拮抗劑的角色。盡管特定的選擇性雌激素受體調節劑能預防一種癌癥,但它也有可能促進另一種癌癥的發展。此外,它們還會給人的心理健康帶來不穩定影響,因為影響全身的雌激素數量,而雌激素對保持心理健康很重要。

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作者:Riley.Chou
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