貝特曼在1916年首先觀察到生蛋清的毒性，（大量吞食生蛋清可出現生物素缺乏癥），博厄斯于1927年發現某些食物對它具有保護作用，生物素是作為一個被保護因子而分離出來的。在1936-1943年之間測定了它的結構并進行了合成。

生物素是一種抗皮膚炎癥因子，為動物懷孕、授乳與發育所必需。人類因可由腸道細菌合成，故維生素H缺乏癥極少見。1毫克的生物素甲酯，相當于27000單位的維生素H。

生物素存在于所有的動物組織中，肝、腎、蛋黃、酵母、胰臟及牛奶中含量較高，因此是極好的食品來源。此外，蔬菜、谷類、硬果及花粉中也含少量，它常與氨基酸結合成結合型而存在于各種生物中。

生物素共有八種不同的異構體，據目前所知其中有兩種即α-生物素及β-生物素存在于自然界中，都具有相同的維生素活性。

它是一種無色針狀結晶體，微溶于冷水，能溶于乙醇，但不溶于乙醚、氯仿中，其分子量為244.3，在酸性溶液中能耐高壓加熱，在堿性溶液中加熱容易破壞，它易被氧化而失去生理活性。